Paracetamol (oral)

Indikasi:
Sebagai antipiretik/analgesik, termasuk bagi pasien yang tidak tahan asetosal.
Sebagai analgesik, misalnya untuk mengurangi rasa nyeri pada sakit kepala, sakit gigi, sakit waktu haid dan sakit pada otot. Menurunkan demam pada influenza dan setelah vaksinasi.

Dosis (sesuai indikasi)

-       - Oral dewasa :

     325-650 mg setiap 4-6 jam atau 1000 mg 3-4 kali per hari. Tidak boleh lebih dari 4 g/hari

-       -  Untuk anak sesuai tabel

USIA	DOSIS (mg)
0-3 bulan	40
4-11 bulan	80
1-2 tahun	120
2-3 tahun	160
4-5 tahun	240
6-8 tahun	320
9-10 tahun	400
11 tahun	480

Cara Pakai

       Dikonsumsi setelah makan. Hentikan pemakaian jika nyeri hilang.

Kontra Indikasi
Hipersensitif terhadap parasetamol dan defisiensi glokose-6-fosfat dehidroganase. Tidak boleh digunakan pada penderita dengan gangguan fungsi hati.

Efek Samping

-          Dermatologis                  : Rash

-          Endokrin dan metabolic : Dapat meningkatkan klorida, asam urat, glukosa,

                                                     menurunkan sodium, bikarbonat, kalsium

-          Hematologik                   : Anemia, blood dyscrasias (neutropenia, pancytopenia,

                                               leucopenia)

-          Hepatik                            : Meningkatkan bilirubin dan alkalin phospatase

-          Renal                               : peningkatan Amoniak, nephrotoxicity dengan

                                                overdosis kronik, analgesic nephropaty

-          Miscellaneous                  : reaksi hipersensitifitas

Mekanisme Kerja dalam Tubuh

Menghambat sintesis prostaglandin pada sistem saraf pusat dan secara peripheral menghambat impuls rasa sakit, sebagai antipiretik dengan penghambatan pusat regulasi panas pada hipotalamus

 

Nasib Obat dalam Tubuh

a.   Absorbsi

Paracetamol cepat dan hampir komplit terabsorpsi pada saliran GI secara peroral.

b.   Distribusi

1 L/kg

c.   Metabolisme

Pada dosis terapi normal, dimetabolisme di hati menjadi metabolit sulfat dan glukuronat, sementara sejumlah ke

cil dimetabolisme oleh CYP menjadi metabolit reaktif menengah (acetylimidoquinone) yang terkonjugasi dengan glutathione dan menjadi metabolit tidak aktif, pada dosis toksik (maksimal 4 g sehari) glutathione terkonjugasi menjadi cukup untuk memenuhi kebutuhan metabolik yang menyebabkan peningkatan konsentrasi acetylimidoquinone, yang dapat menyebabkan nekrosis sel hati.

d.   Ekskresi

Diekskresikan dalam urin (2-5% unchanged, 55% sebagai metabolit glukoronida, 30% sebagai metabolit sulfat)

Toksisitas

            Pada dosis toksik (maksimal 4 g sehari) glutathione terkonjugasi menjadi cukup untuk memenuhi kebutuhan metabolik yang menyebabkan peningkatan konsentrasi acetylimidoquinone, yang dapat menyebabkan nekrosis sel hati.

Bila terjadi overdosis gejala yang mungkin timbul diantaranya mual, muntah, keringat meningkat, mata atu kulit menguning, urin menjadi gelap, nyeri pada abdomen dan kelelahan yang sangat.

Interaksi Obat

-        -  Acetaminophen dapat meningkatkan efek dari Vitamin K Antagonis

-        -  Konsentrasi Acetaminophen dapat ditingkatkan oleh imatinib dan isoniazid

-        -  Konsentrasi Acetaminophen dapat menurun jika digunakan bersama Antikonvulsan (Hydantoin); 

             Barbiturat; Carbamazepine; Cholestyramine Resin

-        -  Konsumsi alcohol yang berlebihan dapat meningkatkan efek hepatotoksik dari paracetamol

-         - Kecepatan absorbsi akan menurun jika digunakan bersama makanan

-         - St. John’s Wort dapat menurunkan konsentrasi paracetamol

Penggunaan pada Kondisi Khusus

Pregnancy Risk Factor : B

          Pertimbangan konsumsi paracetamol pada saat kehamilan adalah paracetamol dapat melalui plasenta namun penggunaannya secara umum aman selama masih dalam dosis terapi dan dalam jangka waktu yang pendek. Parasetamol juga dapat diekskresi dalam ASI sehingga penggunaan ketika menyusui harus dipertimbangkan.

Peringatan

-     Batasi penggunaannya maksimal 4gram per hari, > 4 gram maka akan mengakibatkan tokisitas hati

-     Penggunaan dosis lazim dalam jangka waktu yang lama dapat menimbulkan kerusakan hati

-     Perlu perhatian pada pasien dengan penyakit hati karena alkohol, pasien yang mengkonsumsi alcohol lebih dari 3 kali sehari karena dapat meningkatkan resiko kerusakan hati

-     Perlu perhatian pada pasien yang mengalami defisiensi G6PD

Cara Penyimpanan

Paracetamol oral disimpan ditempat yang sejuk dan terhindar dari panas